Inhibitori topoizomeraze

Inhibitori topoizomeraze su agensi dizajnirani da ometaju dejstvo topoizomeraza^[1] (topoizomeraza I i II), koji su enzimi što kontrolišu promene DNK strukture^[2] katalizom prekidanja i spajanja fosfodiestarske osnove DNK lanaca tokom normalnog ćelijskog ciklusa.

Zadnjih godina, topoizomeraze su postale popularna meta za hemoterapijsko lečenje raka. Smatra se da inhibitori topoizomeraze blokiraju korak ligacije, čime se generišu jedno i dvo lančani DNK prekidi što narušava integritet genoma. Nastanak tih prekida naknadno dovodi do apoptoze. Inhibitori topoizomeraze mogu takođe da funkcionišu kao antibakterijski agensi.^[3] Kinoloni dejstvuju na taj način.^[4]

1. ^ „Definition of topoisomerase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms”. Архивирано из оригинала 10. 05. 2009. г. 
2. ^ „Dorlands Medical Dictionary:topoisomerase inhibitor”. ^{[мртва веза]}
3. ^ Mitscher LA (2005). „Bacterial topoisomerase inhibitors: quinolone and pyridone antibacterial agents”. Chem. Rev. 105 (2): 559—92. PMID 15700957. doi:10.1021/cr030101q. 
4. ^ Fisher LM, Pan XS (2008). „Methods to assay inhibitors of DNA gyrase and topoisomerase IV activities”. Methods Mol. Med. 142: 11—23. PMID 18437302. doi:10.1007/978-1-59745-246-5_2.